Pharmakokinetik
Sildenafil und Vardenafil wirken über vier bis fünf Stunden. Tadalafil besitzt aufgrund seiner Halbwertszeit von rund 17,5 Stunden eine entsprechend längere Wirkdauer von mehr als 24 Stunden.

Werden Sildenafil oder Vardenafil mit einer Mahlzeit eingenommen so verzögert sich der Wirkeintritt, bei Tadalafil hat Essen keinen Einfluss auf die Resorption.

PDE-5-Inhibitoren werden durch CYP3A4 verstoffwechselt. Die gleichzeitige Gabe von CYP3A4-Inhibitoren (beispielsweise Ketokonazol, Itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin, Grapefruitsaft) können die Plasmaspiegel von PDE-5-Inhibitoren erhöhen und zu mehr Interaktionen und einer höheren Rate von Nebenwirkungen führen.

CYP3A4-Induktoren wie Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital verringern die Plasmakonzentration von PDE-5-Inhibitoren.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Faeces, zum geringeren Teil über die Nieren.

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